Nghiên cứu điều chế hệ tự nhũ tạo vi nhũ tương chứa atorvastatin
Atorvastatin (ATV) là nhóm thuốc đầu tay trong điều trị tăng lipid huyết. Tuy nhiên, tính chất kém tan trong nước của ATV ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Có nhiều phương pháp được thực hiện nhằm cải thiện độ tan của ATV. Trong đó, hệ tự nhũ tạo vi nhũ tương (SMEDDS) là dạng bào chế có nhiều ưu điểm trong việc làm tăng độ tan, ổn định và phương pháp điều chế đơn giản được lựa chọn trong nghiên cứu này.
Theo Tổ chức Y tế Thế giới (WHO), bệnh tim mạch hiện đang là nguyên nhân gây tử vong hàng đầu ở người trên toàn thế giới. Atorvastatin thuộc nhóm ức chế HMG CoA reductase được xem là nhóm thuốc đầu tay trong điều trị rối loạn lipid huyết bởi nhiều ưu điểm trong phòng ngừa đột quị và nhồi máu cơ tim. Tuy nhiên, tính chất kém tan trong nước của atorvastatin làm ảnh hưởng không nhỏ đến sinh khả dụng đường uống của thuốc.
Một số biện pháp được các nhà bào chế sử dụng để cải thiện độ tan của atorvastatin như kĩ thuật tạo phức bao với cyclodextrin, tạo hệ phân tán rắn, hệ tự nhũ. Trong đó, hệ tự nhũ tạo vi nhũ tương có nhiều ưu điểm như trong việc tăng khả năng hấp thu của hoạt chất, ổn định về mặt nhiệt động học, phương pháp bào chế không phức tạp hiện đang được quan tâm nghiên cứu.
Atorvastatin calci nguyên liệu: do Xí nghiệp Dược Hậu Giang cung cấp. Các tá dược: apryol 90 (Gattefosse - Pháp), Transcutol HP (Gattefosse - Pháp), Acrysol K-140 (Corel Pharma Chem - Ấn Độ), Acrysol EL (Corel Pharma Chem - Ấn Độ)
Phương pháp nghiên cứu: bào chế các công thức SMEDDS chứa ATV, khảo sát các chỉ tiêu của hệ SMEDDS về độ bền và độ ổn định trong các môi trường
Sau khi phối hợp các tá dược với nhau theo các tỉ lệ tương ứng với mỗi công thức đều tạo thành một dung dịch đồng nhất. Sau 24 giờ, các công thức vẫn đồng nhất, không tách lớp.
Kết quả khảo sát kích thước hạt cho thấy hệ SMEDDS chứa ATV bào chế được có kích thước giọt trung bình là 14,5 nm, thành phần hạt chiếm tỉ lệ cao nhất có kích thước khoảng 11 nm. Kết quả này đáp ứng yêu cầu kích thước hạt của hệ SMEDDS. Ngoài ra, chỉ số đa phân tán l 0,21chứng tỏ hệ có tính đồng nhất.
CT3 (capryol 90 – 20%; Acrysol K-140 – 30%; transcutol HP – 50%) là công thức SMEDDS đáp ứng các thử nghiệm về độ bền trong các môi trường. Khả năng tải ATV của CT3 là 7,5% và ổn định trong 30 ngày bào chế. Đây là công thức tiềm năng cho các thử nghiệm tiếp theo của SMEDDS chứa ATV.
Theo Tạp chí Khoa học Công nghệ Đại học Nguyễn Tất Thành - Số 7/2019